马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
一、靶点介绍 ' Z6 z7 F) C; D( V( H
C5a受体(或称补体成分5a受体1,complement component 5a receptor 1,C5AR1或CD88,Cluster of Differentiation 88)是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞:粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]' c6 w/ E- [1 @9 L }7 Q7 P' U- x
9 L/ A' G" h0 C4 L8 I" `$ i% m1 a
- o) m/ y5 h- E& c# h
图1 靶点机制[2] |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-24 17:53
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑
5 y$ ?6 E; x$ S* l2 X9 y7 L, j7 s$ {4 v! X0 @% r T
二、可用药物
# W+ V! ]' k; @2 m: W7 I: Wavacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂,用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆(自身)抗体(ANCA)相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b(整合素αM)对中性粒细胞的上调,并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]" C V! {& _' K* y* O
$ Z* u2 x" ~! N2 o+ @2 ~
$ D& P! r8 c, b+ k" G0 Y图2 Avacopan化学式[3] |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献
. N9 e$ U9 x: O[1]维基百科
" }0 n4 z4 X2 H5 y# E9 a0 x. | u[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
. z: s0 Y- n$ q/ K5 o1 X" Z[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
|
|
|