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[基础知识] 癌症基因突变——EGFR突变

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19654 0 小方 发表于 2022-6-14 13:19:21 |

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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑
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表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。  {2 e+ Y9 P, Q% w

' U; G# w6 Z* f& W5 v: m/ F一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。$ h( D4 Q5 V/ O% ~7 g# M! _

7 o- \+ A8 u9 f' O+ y5 y& WEGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变21外显子突变18外显子突变20外显子突变
. M$ s: G* B" q) b! B
% Y  K" n+ ?# Q6 E! G+ e- T目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。
8 ~7 e8 j: P: C) a1 r* o3 m! P3 [7 q% `# T- x# p
一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。9 d, i" ^2 G7 f$ B. [  o

7 N5 f3 n- j# b% e3 L二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。0 E/ Y% t6 s+ m- ]8 h! l

0 d4 ^8 G* c; Z, A8 g& W; C第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。
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以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。1 n" d! h7 X7 q4 @6 l! S

% i( j0 @/ M/ T0 E9 `& o& M参考文献1 S) @5 J2 ^+ ^( O9 y
[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.4 z+ O5 U+ ~8 |- |  @

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