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[LV.9]黄金爱粉
针对 TP53 基因的药貌似国外没有上市的,但国内到是有两个,安柯瑞和今又生。这两个药到底疗效
怎样不知道,论坛里有人了解情况不?
抑癌基因,如 TP53、BRAC1 或 BRAC2、PTEN、RB1 和 APC 等,它们负责调控肿瘤细胞的增殖,就
像是汽车的刹车一样。
目前,美国 FDA 没有批准任何针对 TP53 的靶向药物,针对 TP53 突变的基因疗法、靶向肿瘤疫苗和
抗癌药物正处于临床试验早期,这些药物包含 APR-246(PRIMA-1 MET)、MK-1775、ALT-801
Kevetrin。也有研究携带 TP53 突变的癌细胞对 Aurora A 激酶抑制剂 Alisertib 敏感,该药用于治疗
非小细胞肺癌的研究正处于临床 II 期研究当中。另外,研究表明 TP53 基因突变可能会影响放射治
疗的效果。在肿瘤细胞里导入野生型的 TP53 基因,重建 P53 蛋白功能,有助于增加肿瘤对传统放
射治疗、化疗的敏感性,这也比较好理解,传统治疗破坏 DNA,但是 DNA 损伤的癌细胞会被 P53
蛋白阻断,进入凋亡程序,如果 P53 蛋白失活了,癌细胞就失去了一个检查点,或者这也可能是为
何这么多肿瘤都存在 TP53 的突变,部分也是一种肿瘤在进化上的选择
以上的靶向药物仅限于参考,但是需要明确的是,目前 TP53 基因突变确实是没有靶向药物,即便是
临床药物,也是针对不同的位点。如 APR-246 是针对 TP53 基因的三个热点突变 R273、R175 和 R248,
如果是一个失活突变,或者不是这三个位点,那么选择参加这种药物的临床试验收益可能会打折扣。
当然 MK-1775 这个药物是这对 TP53 基因失活突变的。对于这些药物,我们一起期待它们的临床试
验结果,及早上市。
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