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本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑
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布格替尼（Brigatinib）可以选择性地抑制 ALK，ROS1和其他超过250种激酶，其效力在体外比克唑替尼高12倍，并且能够克服克唑替尼的耐药。: T; }2 r; t& f9 c& l
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布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂，对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l， 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效， 还能对抗难治性耐药突变G1202R。
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除L1198F突变体之外，布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高３倍以上；也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高３倍以上。[1]/ m& d- g; }. _) _) t1 ^
) B7 p8 C" Y! r: q0 O不良反应：最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应（包括恶心和腹泻）、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]+ ?3 s) c5 V/ H$ O; N2 e
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图1 布格替尼化学式[2]
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布格替尼说明书.pdf
(278.11 KB, 下载次数: 50)
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 10:28
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑
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参考文献
( L2 z, S0 [: m7 S; W* X: j2 E; S$ E) d: ?; P& P( S
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! \) _5 [0 H/ g0 x[2]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227. |
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