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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑
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一、靶点介绍
3 x) j; m+ W6 C$ b- \# Q2 G集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor,CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor,M -CSFR),是一种跨膜受体酪氨酸激酶,广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。
) |* G. B0 Z- U4 B& @8 S6 ]9 h; ^2 v, c" q0 _0 a- a
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1,CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34,IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后,引起CSF-1的自身磷酸化,从而活化单核巨噬细胞,进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]
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图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 16:17
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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑 . k! c. Q1 H6 o# W5 s0 d
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二、可用药物 * q0 f) D7 ^8 v. r! I
培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制,且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
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三、参考文献
! Q$ j) o: m, R1 g! x[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE) T; C; f( s2 t2 L# P9 y
[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
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