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不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B

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8483 18 老马 发表于 2013-12-12 11:21:49 |

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本帖最后由 老马 于 2015-7-21 03:01 编辑 - ~3 y, @- {  X& V+ P

8 b0 ?  W, {' q8 @不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂HM781-36B/ U. V5 t. v% D8 K& S) |. n8 v# n
HM781-36B是韩国韩美制药研发的不可逆pan-HER酪氨酸酶抑制剂,对吉非替尼或厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有强烈的抑制作用。  Z% L8 _/ ~! M" E8 C: {- H
1. 肿瘤细胞抑制活性
; H* j, z$ R. _1 q. P HM781.JPG
) A& p1 O3 t2 y3 n# w4 w/ t& m2. 药代动力学
$ A) l5 U% _: V& V6 e+ q# {      HM781-36B表现出与剂量递增成比例的线性药代动力学、半衰期较短和几乎无蓄积的特征。HM781-36B服药后6小时内到过血药峰值,半衰期5.0至7.8小时,它的二个主要代谢产物M1(dihydroxylation)和M2的半衰期分别为50小时和45小时,(吸收速率常数1.69/小时,中央室分布容积120 升,表观清除率16.7 升/小时。HM781-36B通过肝CYP3A4和CYP2D6代谢。# c, M; P5 S& k" Y( a- X
空腹和进食对药代动力学无显著性差异,空腹的最大血药浓度比进食组略高。
: f4 q" a9 O8 w8 @; |2.剂量+ y' I" W8 n3 E' g. ^2 P% k
     推荐服用最低剂量是14mg(药粉量为15mg)每天一次,标准剂量是16mg(药粉量为17mg)每天一次,最大剂量18毫克(药粉量为19mg)每天一次。空腹或者饭后半小时服用。成盐酸盐形态后重量增加为1:1.06,16毫克剂量对应于17毫克实验用药粉。建议从最低剂量开始,一周后看耐受性调整剂量。5 \% m2 B' L1 W# Z/ V! V
3.副作用处理/ A* |( q* P( Z, m& L
3.1 腹泻
# b& a5 W# x, e6 K腹泻症状较轻时(每天1-3次),可给予蒙脱石散剂(思密达),加重时(每天4-8次)使用洛哌丁胺(易蒙停)。
- T0 E2 L) s5 K2 n  c$ }" y) n易蒙停的使用方法:易蒙停4mg,随后2mg/4h,至腹泻停止12h停药;若24h后腹泻未停止,易蒙停增量至2mg/2h,酌情加用口服喹诺酮类抗生素(如氟哌酸);若 48h后腹泻仍未停止,应用奥曲肽,100~150μg SC q8h,用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。9 w3 d3 U! z  B7 R3 @; v3 [7 Y
若腹泻严重(每天8次以上),或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时,应禁食,立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡,静脉滴注多种维生素,有低钾血症时还须补钾。# Y% W3 ^7 T6 O' x& I
其它止泻药物:腹可安、黄连素(盐酸小檗碱)、6542(消旋山莨菪碱)、地芬诺酯(Diphenoxylate,苯乙哌啶)等。
3 H7 d0 ~9 H8 V, F. _胃粘膜保护药物:珍珠胃安丸、L-谷氨酰胺呱仑酸钠颗粒(麦滋林)、安凯舒(谷氨酰胺颗粒)、瑞巴派特片等。/ w. q) X$ n: A/ D, z
3.2 口腔炎' \7 x# M+ U9 e+ a. n3 _. p
        保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用0.9%生理盐水漱口,有条件可使用Benzydamine (Difflam)漱口液;口服VC+VB2,避免进刺激性食物。
/ J  A( ]# b, v+ T' v* ^推荐使用左旋谷酰胺(L-glutamine)粉末,有条件者可使用Aesgen公司的左旋谷酰胺(L-glutamine,Saforis)嗽口液。8 }  D7 q  u2 e. f" w& \
剂量:将10-15克左旋谷酰胺溶于180-240ml水或者果汁中,1天分三次服用(三餐前15分钟)。
+ c% s; ~, g/ ~$ Y其它药物:麦卢卡10+蜂蜜、康复新、溃疡散等。9 Z+ H( ]9 u# N/ J& c0 b
3.3 甲沟炎
: P5 ]( J' S9 M' n. f' h0 _避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。
3 q8 ]8 T7 [- i2 V
个人公众号:treeofhope

20条精彩回复,最后回复于 2014-12-21 13:16

上善若水  高中一年级 发表于 2013-12-12 11:28:53 | 显示全部楼层 来自: 中国
谢谢老马,先学习

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lxd0123  高中二年级 发表于 2013-12-12 15:08:52 | 显示全部楼层 来自: 上海
已经有不少人用了 密切跟踪评估效果

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草船借箭  超级版主 发表于 2013-12-12 16:52:19 | 显示全部楼层 来自: 山东烟台
你曾说过781是2992的加强版,2992已经上市效果很好,781用的人少,数据太少,和2992的效果对比,副作用情况,希望可以尽早出来。

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tony_xue  初中一年级 发表于 2013-12-23 23:52:12 | 显示全部楼层 来自: 陕西西安
感谢马哥辛勤的付出,最近学到不少。我承认还是没看懂:“肿瘤细胞抑制活性”是越小越好吗?

点评

是的。IC50越小越好。  发表于 2013-12-24 00:10

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大灰狼  高中三年级 发表于 2014-1-1 01:23:56 来自手机 | 显示全部楼层 来自: 四川成都
这药入脑吗?

点评

用的人太少,未知  发表于 2014-1-1 16:20

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平常认真  初中一年级 发表于 2014-1-1 22:01:03 | 显示全部楼层 来自: 广东佛山
学习了,副作用很少,靶点与2992一样,如果效果真的同2992,那就太好了!

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靳生所爱  小学二年级 发表于 2014-1-2 16:54:54 | 显示全部楼层 来自: 广东广州
希望781能有很好的效果。

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海宁燕子  硕士一年级 发表于 2014-3-1 10:43:05 | 显示全部楼层 来自: 浙江
如2992无效,36b是否同样会无效?

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1548588601  初中一年级 发表于 2014-3-6 08:00:33 | 显示全部楼层 来自: 黑龙江大庆
2992耐药后,可以用吗 还是应该感谢老马,总是给人带来希望!

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