靶向药剂量换算

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本帖最后由 keenman 于 2017-7-24 10:46 编辑

靶向药剂量换算

活性化合物可能是酸、碱或中性分子，如果是酸或碱，则可在不改变其化学结构的基础上，通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等，提高生物利用度、溶解度、稳定性，改善药物依从性，减少药物不良反应，延长药物的专利保护期或规避其专利保护。
药物说明书中剂量指的是活性化合物含量，比如说阿法替尼的上市剂型是阿法替尼二马来酸盐片剂，标准剂量是40mg每天一次，这40mg是1片阿法替尼中的游离碱等效含量，并不是阿法替尼二马来酸盐的含量。阿法替尼游离碱的分子量是485.9，阿法替尼二马来酸盐的分子量是718.1，换算比例就是1:1.48，也就是说59.1mg的阿法替尼二马来酸盐等效于40mg阿法替尼游离碱。如果一个药物的上市或临床剂型是没有成盐的，比如特罗凯和达可替尼等，那么就无需换算，比例就是1:1。

查询药物结构式网站：https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
上市药物专利查询：http://www.drugfuture.com
标准剂量和减量方案以及给药方式以药厂说明书为准，下表仅供参考。

药物名称	剂量	形态	比例	实际剂量	给药方式
阿法替尼	40mg	二马来酸盐	1:1.48	59mg	胃溶，空腹
XL-184	30-60mg	苹果酸盐	1:1.27	38-76mg	胃溶，空腹
易瑞沙	250mg		1:1	250mg	胃溶，空腹
达可替尼	45mg		1:1	45mg	胃溶，空腹
特罗凯	150mg	盐酸盐	1:1.09	164mg	胃溶，空腹
AZD9291	80mg	甲磺酸盐	1:1.19	95mg	胃溶，空腹
AZD3759	100mg*2	未知			胃溶，空腹
WZ4002		氢溴酸盐		150mg*2	胃溶，空腹
凡德他尼	300mg		1:1	300mg	胃溶，空腹
尼达尼布	150mg*2	乙磺酸	1:1.20	180mg*2	胃溶，空腹
阿西替尼	5mg*2		1:1	5mg*2	胃溶，空腹
Lenvatinib	24mg	甲磺酸盐	1:1.22	29mg	胃溶
索坦	37.5mg	苹果酸盐	1:1.34	50mg	胃溶，空腹
多吉美	400mg*2	甲磺酸盐	1:1.37	548mg*2	胃溶，空腹
帕唑帕尼	800mg	盐酸盐	1:1.09	872mg	胃溶，空腹
瑞格菲尼	160mg	盐酸盐	1:1.09	174mg	胃溶
司美替尼	75mg*2	硫酸氢盐			胃溶，空腹
BKM120	100mg	盐酸盐	1:1.09	109mg	胃溶，空腹
INC280	400mg*2	盐酸盐	1:1.177	436mg*2	胃溶，空腹
克唑替尼	250mg*2		1:1	250mg*2	胃溶
AP26113	180mg		1:1	180mg	胃溶
PF-06463922	25-100mg		1:1	25-100mg	肠溶，空腹
X-396	225mg	未知			胃溶，空腹
AZD0530	125mg	富马酸氢盐	1:1.43	178mg	胃溶，空腹
Palbociclib	125mg	盐酸盐	1:1.09	136mg	胃溶，随餐
备注：XL-184和AP26113也可用肠溶胶囊，减轻腹泻症状。