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通用名称:注射用依托泊苷 5 ?4 K" z5 T) b2 J! j
英文名称; Etoposide for Injection
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成份主要为;依托泊苷,其化学名称为4-去甲基表鬼臼毒素-9-[4,6-O-(R)-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷] # r) e! H0 M- o# R7 f! }2 ?. M% A
性状:淡黄色的澄明液体 ! B- [1 Q4 r& Z+ }
作用类别:
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药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献 ; i% ?1 e" m f" R
规格:40mg 6 {% q6 B+ O/ C, ^2 n
贮藏:遮光,密闭保存 ) A+ F3 L- {" }( m
是否处方;
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药理毒理:本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶II,形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物,阻碍DNA修复。实验发现此复合物可随药物的清除而逆转,使损伤的DNA得到修复,降低了细胞毒作用。因此,延长药物的给药时间,可能提高抗肿瘤活性 : Y$ l; R. n3 Q3 @0 K+ o
药代动力学:人体血药浓度的半衰期(t1/2)为7小时(3~12小时)。97%与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶II的结合是可逆的,并作用于细胞周期中持续时间较长的S期及G2期,因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要,一般采用静脉滴注,而不用静脉推注。44%~60%由肾排泄(其中67%以原形排泄)。粪便排泄仅占16%。脑脊液中的浓度(给药2~20小时后)为血药浓度的1%~10% 8 b$ W+ y; Y2 ? S3 B+ ^* T, b
适应症:主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病,对神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤,卵巢癌,非小细胞肺癌,胃癌和食道癌等有一定疗效
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用法和用量:静脉滴注。将本品需用量用氯化钠注射液稀释,浓度每毫升不超过0.25mg,静脉滴注时间不少于30分钟。实体瘤:一日60~100mg/m2,连续3~5天,每隔3~4周重复用药。白血病:一日60~100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。小儿常用量:静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2,连用3~4日 o- \7 D* Y4 z8 L% C. F
不良反应: 1. 可逆性的骨髓抑制,包括白细胞及血小板减少,多发生在用药后7~14日,20日左右后恢复正常。 2. 食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应,脱发亦常见。 3. 若静脉滴注过速(<30分钟),可有低血压,喉痉挛等过敏反应 9 B% d5 I3 Z. V3 O% K) [
禁忌:骨髓抑制较明显(最低值2周,3周时可恢复),消化道反应,脱发,位置性低血压(快速滴注时)
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注意事项: 3 s2 S6 V3 `" P
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇禁用;哺乳期妇女慎用。
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儿童用药:本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌内注射 6 R% H0 i" q4 r$ o* I) m7 v0 {. Z- T
老年患者用药: & q: D L4 i5 l! |8 ?8 M
药物相互作用: 1. 由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。 2. 本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。 3. 化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。 4. 本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄
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