本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
9 w. f; S4 P- h3 [
8 f8 ]+ x! L+ ] U& H3 [; Xhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html9 I: L( G' f8 e' G# _
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2. }' D1 }) v5 D+ K
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 }- ~! H. X: S9 a, ~% jIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 0 v$ |3 s0 }+ ^' I
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ W) k# g7 e- j6 r) L
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]$ \& o! {: p& A1 E& s: X2 y3 W
特征
) p N7 P2 V% w7 a
- ]( C. p0 `+ X+ }: X/ X: ^1 V+ e* }最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。* E7 M( {4 l/ |* N' I& y8 I8 w
$ k7 e& x% ?( U! X( F$ l) C9 r: \临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
9 `) [. ?, x3 W3 Z5 k2013年12-24日
. O3 d1 g2 G0 i5 X3 ]老马(925951365) 11:23:42
5 r7 l) X2 t: m7 ^1 N 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床& d8 P/ b3 `! u8 I# }* D
老马(925951365) 11:38:19
d s! B- R5 ^: y2 Q( ]EMT是靶向药和化疗药的耐药机制& p: {6 q6 L. t- h2 e6 |- G
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
0 b" K5 R; R2 @) z! G) J蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; } g2 k- A3 B6 J3 ]4 ]5 S, k8 u等明年，大家就可以联BIBF1120了
7 [6 a2 c+ d7 f0 p* D' {老马(925951365) 11:57:30
4 L9 H3 O% H7 T' n0 C8 M/ R10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
- k1 k0 \4 }4 O# L$ {( S老马(925951365) 11:59:08
: f1 H. T- l+ A+ V1 yBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行0 J# E# ~( o7 v1 t
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
) a' b' S9 o+ }0 T0 R7 n' n0 Q& I这药副作用不大，每天150mg*2 ]' \9 o. S, d$ M
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
- o% L: X9 G/ y+ f" Y M& P y2 R+ e: Y. G' L- |' G
|
显身卡
