本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 C2 m2 r/ A5 |- y% k
$ V. ~) T% Q G8 A9 j* N2 h/ ]http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 R: D+ u' w3 m5 W
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! w. I! G( R" _. c5 V* _0 `靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ; v. v0 g1 Y& ], I5 v
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
5 U6 \$ |. l) _( j6 n& `6 I4 [0 ^2 e体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
. K" x5 q9 _8 `5 o+ K) q3 c7 j4 i; ^体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
2 ?! w# u* R: e3 M; G* l3 ?* @ M特征 / [# x; d* R; T
" X! ~# b$ V) \2 X7 q% I% `最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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3 K, {5 x% w) b( g临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg, }) A3 o" G0 U! g
2013年12-24日
/ n$ }; N1 a' b& S5 f1 c老马(925951365) 11:23:42. A2 y8 v7 t8 m
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床) n5 g+ A- t: S. ?3 T. k6 T
老马(925951365) 11:38:19
. S. ~3 P6 J; |5 _( ^& b7 wEMT是靶向药和化疗药的耐药机制4 M; r$ v1 G' F. o
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗& O* t' ?, t+ J- R& Y9 S5 F
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
$ ], R- d) J2 q9 H( E3 d4 z等明年,大家就可以联BIBF1120了
3 P, J# I* h. Y4 q' b老马(925951365) 11:57:30
+ E' W( n+ a# G$ f3 D10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。7 ]# J! N% A. b# D9 d# l
老马(925951365) 11:59:08
1 p T1 q$ ~# o& uBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
0 ^6 N% m1 F: m5 M+ `BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大, W1 {7 _5 i7 u( ?! `$ [- X4 D: ^
这药副作用不大,每天150mg*2
) A% T# y: g4 z. j0 O! A6 S晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了' b& @2 w) ]$ F+ e
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