本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 3 N$ t3 u( j2 {+ b" [( }% `+ v
4 _/ c& [6 e. w2 R3 M4 S: t2 [5 W
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html! |; r$ ]9 q! r5 Q; @' h# Q
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2) \& [5 N. G- q
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
+ z2 u0 B& q U( V% @IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
5 h u7 z" P3 B9 o! k& P体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
2 o6 [* @7 p" J. P" I体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]% W0 c* u) m" B) B* K; Q
特征
7 P$ e& [& E" I0 n1 n
+ k* Q( n2 b# T. t# v2 k最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
7 @" c' P6 c: j. A) o6 i" c: l: u! j$ s" _; \
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
5 R+ O+ p ]! C: O2013年12-24日2 @, G$ |& `5 \9 C* h5 I
老马(925951365) 11:23:42
) J* N2 Q' ^+ O, K4 s0 n6 p 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床7 ]5 f- {4 G2 {* H. C
老马(925951365) 11:38:19* F9 Y* F) ?, \( o
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
8 H8 q/ D/ L8 H9 W- l# p凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
) e: O) z% ~$ ^0 v9 v' Q蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
/ C' X S/ J6 S: C. R; Z' ~等明年,大家就可以联BIBF1120了
8 J1 L2 _& \$ g9 \老马(925951365) 11:57:30/ J& H* L9 G6 _1 W$ C
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
y7 ~! k7 y( d老马(925951365) 11:59:081 ~2 j5 c; }* p& j# h1 T
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行+ r+ a# b t8 w7 F& Q
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
5 Z H! P+ N& F4 r这药副作用不大,每天150mg*25 F, `) A* e, v
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
. W2 f" M/ ]" ]" ?% i$ ^+ {7 i/ d! Z4 y' l( W
|