本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html; c; L: k7 Q2 F; f
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ t Z: R5 m4 {6 ?. v
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
; E% K! W( Y0 E& P5 B+ KIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ! Y# K2 k: H* ]! }! N
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]- i9 j' k+ o2 ?& V* t, ` N
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]8 U0 s+ c( V3 y5 O6 g1 Q& M
特征
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) c/ q( _. w' S7 F$ S9 m2 U9 z最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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! X6 J& `* U) @+ ?* z% Q8 Q, ^临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
" \8 F$ l! D0 ~2013年12-24日8 L* ~7 Q- @. _! l0 Q5 `0 I
老马(925951365) 11:23:42& \0 K0 b! p- ^3 ~! c3 l t6 W
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
8 a; t3 d+ r: [2 M. q* G老马(925951365) 11:38:19
9 s" t; y) r: g5 @6 ~3 L) XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制 |/ s# D4 I* I+ B. P5 M& r9 p6 L
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
8 B7 l* T% A9 r- r1 a蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵1 c! A$ y( I+ d! Q
等明年，大家就可以联BIBF1120了
0 n) `) |, t, X+ i8 } G# s老马(925951365) 11:57:306 h* A" v( \) b% R
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。: R1 F: p8 l/ H! b- }
老马(925951365) 11:59:08
5 B9 k; m: W, bBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行/ R0 I; _7 Y/ s2 n% Q# h
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 Y: ]" q0 S" u: U8 S/ E. G) n这药副作用不大，每天150mg*2 `! \0 c, f5 b0 b2 N6 P" m
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了1 t7 Y9 a. e2 a' {
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