本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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: X" S) Q- T4 |5 G0 \5 c# w( ^# Yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* g5 G6 i* J/ g/ ?' b9 k
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 24 b, y9 p( a- a/ M) `7 Y
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 i" A+ x0 A' L6 b" p3 x5 w
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ O* v( n+ Q+ y体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]9 N% `' J) J' l3 [# {' F9 q
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]# H8 R# T0 G- U: w
特征 / ~! X" H( ]- V9 _
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。) N+ H: l* B/ _# G5 _* G
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 k% U. F, q7 E
2013年12-24日
( i1 S% `/ o5 `$ H* y% k老马(925951365) 11:23:42
* ?9 w3 z! W, c/ P6 t& _8 i 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
4 N- i4 U6 K, |3 {: h8 |5 N! G老马(925951365) 11:38:19
1 Y: ^" f/ b; `. c( mEMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 x1 Z2 Y- t" X6 e. j i
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
5 m2 P# I' | g9 ^6 |' r2 g$ b蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵 N1 }: o ]# @) S9 w
等明年,大家就可以联BIBF1120了
- v4 B8 t4 u0 k' ^% a( u老马(925951365) 11:57:30: \ l u6 R+ | l8 _2 B
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
+ z% G7 k* g3 k老马(925951365) 11:59:08! |! m3 p3 a7 j8 P. {7 J2 ^2 X
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
% W9 G3 }. f2 O: }BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大1 k* M- l* A) I3 C" A' U) Y
这药副作用不大,每天150mg*2
# ^" G) L3 I; p$ U O晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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