本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 5 {+ \) ^5 o3 x8 v9 j( f1 L
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html1 E+ z- ]! H( c7 l
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
3 B' i3 l* ~( l! `/ p靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + ~# l' }* p8 e, w4 r1 b( r5 b
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] # n0 x- c2 v6 S2 K
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]" c6 \8 o; `4 W; w5 W
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]' c6 c& @* f1 _. R; ^3 j3 _: V* z# m
特征
9 S/ l l) V" R2 L! K) n8 p2 W G0 h$ P) T6 K( a) c& _; C# k. y
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。2 Q5 p8 Z {" E6 s1 K& G2 ]
% |/ }/ Z, j1 f) f+ l/ W; \; v临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
m1 ]) Q# b S2013年12-24日
( d8 |" z+ {& B% f& q老马(925951365) 11:23:42" a( m/ b; g5 C( R7 e/ T
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' w( W, F5 p. T$ y' {( A, a1 o4 L
老马(925951365) 11:38:19
# m6 ?( z3 e( ?8 d& j+ k, sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
: A9 S' k8 X: g' j凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗& d3 ]; w& r- M- p( [
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵/ d* ^% _1 E" Z* m* s1 I
等明年,大家就可以联BIBF1120了" o: ?& X" H# S' [/ a$ `& R
老马(925951365) 11:57:30
2 w8 e. \( _% c2 w8 W1 J; f& t10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。" P# F& L7 U( O U S7 b
老马(925951365) 11:59:08
Z/ d9 z* J u' |* U Q4 F8 bBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
% S' K( _ o* I- K+ m& j7 g! bBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大2 J, j( S2 M- G3 n2 q
这药副作用不大,每天150mg*2
& [/ z, ]9 a' K- s* v. A3 [6 D晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了" x$ b; E, t z* z: U0 P* f
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