知难而进 发表于 2013-9-9 07:10 6 R2 v5 i9 R; n( n, v7 P0 ^! v
4,0,4,0 这样吃感觉剂量好大啊
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我们家在4,0,0,0 的吃特呢。是不是易比较耐受,所以可以像你这样 ... 5 j* K* x: n& r
从血浆浓度看,1片150mg的特罗凯不亚于3-4片易甚至还稍强一些,而1片易大概只相当于25mg的特。如果你了解他们差异的话,就可以知道,觉得“4、0、4、0”易大剂量其实是错觉,实际上剂量仍然偏低。
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我看了下你们家病情帖,5月2992的50mg如果是原料的话,在特耐药的情况下原料50mg是明显偏低的,所以只体现防御效果。' g, I( D3 Q* k5 [3 |/ t! W
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7月28日开始“1天4002 400mg,6天特罗凯”这种组合明显不合适,吃特这么久,特的耐药应该已经积累了不少T790M,组合中以特为主不合适,这时候应该以4002为主,宁可不联合特,都要保证4002够量。而一周内只有1天400mg的4002,平均也就每天57mg,实在是太低,可以说相当于没吃4002。
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目前“第三天就说症状有所改善了”,应该是4片脉冲特的效果。对于脉冲特用法,我开头我也以为4片脉冲法好一些,但从后面看的病例来看,我感觉6片脉冲法可能更好,既然脉冲特,干脆就一次脉冲到6片。特罗凯说明书上也介绍每周1次1600mg(约10.67片)可以耐受,国外也见有“6天1次、1次6片”的6片脉冲用法。
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' i1 U7 s7 H2 C+ p# M! C [' c“脉冲特罗凯,第一天吃四粒,然后随后的三天每天吃300毫克的4002”,对于这个组合,我倾向于4002保持每天300mg。脉冲特短期应付脑转,而4002则需要保证剂量来对付耐药,因为根子在于特耐药,脉冲特也只适合短期应急。
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简单列一下一些数据,有兴趣的话你可以了解一下:
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特罗凯说明书提到特罗凯稳态血浆谷浓度是1.28μg/ml也就是2.9774μ.mol/L,有资料介绍特罗凯中值浓度是1.26±0.62μg/ml,也就是2.931±1.442μ.mol/L。
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/ ^+ m/ N( }. M6 o$ Z d4 w7 S, c- O不同剂量易瑞沙的平均浓度(mean conc.)2 M6 D9 E* t5 Z' @$ z' ?
易瑞沙 225mg/天:0.16μg/ml=0.358μ.mol/L1 q! A0 A5 |6 |4 l: ~6 g* G( V
易瑞沙 300mg/天:0.24μg/ml=0.537μ.mol/L
/ H1 G% n' g5 ~# J. c7 A1 d易瑞沙1000mg/天: 1.1μg/ml=2.461μ.mol/L, i4 A! r( {, N( p j
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易瑞沙和特罗凯主链相同,侧链不同。易瑞沙分子量:446.90,特罗凯分子量:429.90。+ C7 T) V9 p/ u4 z5 _8 X
* @ A4 Q, B; H1 _《晚期非小细胞肺癌EGFR-TKI治疗失败后的抉择》文中也提到——吉非替尼的临床使用剂量是每天250mg(最大耐受剂量是每天1000mg),血浆稳定浓度不超过0.5(微).mol/L;厄洛替尼的临床使用剂量是每天150mg,这是厄洛替尼的最大耐受剂量,血浆稳定浓度超过1.5(微).mol/L。, H$ M! b) O1 D/ Q
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而从药物动力学比较看,如果峰浓度(Cmax)、血药浓度-时间曲线下面积(AUC)要一样的话,易要3片才能达到特罗凯的程度。
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根据种种迹象,我估计特罗凯相当于3-4片易,甚至还稍强一些。
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